全球医药市场发展迅速，制药产业链中的分工日益细化，医药行业的专业化外包已成为制药企业的重要战略选择。在新药研发的早期阶段，新药研发企业通常使用FTE（Full-time equivalent）模式，委托研发公司合成所需结构片段和/或潜在候选化合物，加速新药筛选进程。

在pg电子娱乐我们提供全面的化学服务，涵盖您项目要求的各个阶段，客户可以通过FFS（项目付费）或FTE（全时当量服务）两种模式与我们进行合作。

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全职人力工时结算模式（FTE）

pg电子娱乐拥有专职的研发以及项目管理团队，可以按客户要求，配置不同比例的博士，硕士或本科学位等不同级别的研发人员与客户组成联合研发团队，迅速高效地解决其研发项目的技术问题，为客户提供定期的项目进展报告以及项目交流会议。而且pg电子娱乐能迅速根据客户需求，灵活调整，提供高效的产出、以保证项目的顺利进展。此合作模式最为适合创新型药物研发项目。

pg电子娱乐化学FTE团队可以在药物研发的不同阶段为客户服务，包括苗头化合物的生成以及优化，先导化合物的确定以及优化、合成放大和化学工艺的研究等。该合作模式基于客户及项目需求，可灵活调整研发人员配置、实验方案、项目优先级等。科研部门在研发过程中遇到问题时会及时与客户沟通，并提出解决问题的方案。除此之外，FTE团队不仅可以按照客户设计的合成线路进行合成，也可以按照客户的理念合理设计合成线路。可以说，基于项目需求灵活调整，项目进展清晰可控，提供专属的合成线路设计以及难题解决，都体现了FTE团队的服务优势。

按服务成果结算模式（FFS）

FFS定制合成是我们公司的业务之一。pg电子娱乐拥有经验丰富的以博士，硕士和本科学位研究人员为主体构成黄金搭配组合的研发团队，将利用他们丰富的生物制药和药物化学经验，定时地完成各种不同的定制合成项目包括合成生物活性分子靶标化合物和其它药物类中间体。定制合成将完全按照客户对化合物所需的要求进行研发，可以是小规模量(通常是由毫克到100克)或是中大规模量(通常是由100克到公斤级)的合成。这些类药物物质包括药物参考化合物、先导化合物及其衍生物、组合化学模板和其他或有或无参考文献的药物类化合物。我们能够及时有效地提供定制的合成产品。FFS模式收取的费用取决于具体实验的类别、方法和待测化合物数量等。

>>部分服务案例：

pg电子娱乐助力凌达生物泛FGFR1-4 不可逆抑制剂RG002片获批临床

RG002是由专注于RTK-RAS-MAPK信号通路靶向药物开发的创新药物研发公司——上海凌达生物医药有限公司（Ringene Biopharma）自主研发的抗肿瘤一类新药不可逆pan-FGFR抑制剂，适应症为晚期恶性肿瘤。

pg电子娱乐在RG002研发中，提供了从FTE合作形式的药物发现到临床申报，包括药物发现、药学研究、临床前研究（药学、安评）等在内的临床前研究服务，加速了RG002研究进程。

晚期恶性肿瘤患者的福音！pg电子娱乐助力凌达生物SHP2变构抑制剂RG001片获批临床

抗肿瘤一类新药SHP2变构抑制剂RG001片，是由上海凌达医药生物公司自主研发的，目前已经获批临床，pg电子娱乐在RG001片研发中，提供了从FTE合作形式的药物发现到临床申报，包括药物发现、药学研究、临床前研究（药效、安评）等在内的临床前研究服务，助力项目顺利进入临床试验阶段。

RG001片是凌达生物基于结构生物学和药物代谢导向的药物设计方法自主研发的新型SHP2变构抑制剂，系统的临床前研究表明，RG001在近500种不同蛋白中特异性地高效抑制SHP2及其突变体的酪氨酸磷酸酶活性。

璧辰医药赠予pg电子娱乐“我们的第一个候选化合物”纪念奖杯

ABM-1310是ABM Therapeutics自主研发的新一代BRAF抑制剂，具有理想的血脑屏障渗透率。在动物实验中，ABM-1310的大脑自由浓度达到100%。同时在相关的脑转移和脑原位动物模型中，其试验数据显著优于2011年获得美国FDA批准的第一个BRAF抑制剂维罗替尼，同等剂量的ABM-1310将中位生存期延长了一倍。

2020年10月31日，璧辰（上海）医药科技有限公司（ABM Therapeutics）将“我们的第一个候选化合物”纪念奖杯授予pg电子娱乐化学部研发副总裁李志刚博士，以感谢pg电子娱乐的药化团队在FTE形式的合作中，助力其发现并推进第一个药物候选ABM-1310在美国进入临床一期。

   

勇创新•重质量•心服务 | pg电子娱乐再获多个合作伙伴赞许嘉奖

领泰生物的PROTAC创新药项目是挑战抗肿瘤和自身免疫性疾病的first-in-class的研发项目。在与pg电子娱乐的合作中，pg电子娱乐生物DMPK团队与领泰客户积极沟通，全力支持，在业界缺乏经验和成功案例的情况下，帮助客户解决了分子量大等一系列研发难题，确保了项目的顺利完成。为此，领泰医药为pg电子娱乐颁发了“最佳药物化学合作伙伴团队奖”，“最佳生物DMPK合作伙伴团队奖”，“最佳生物DMPK合作伙伴个人奖”等，肯定了与pg电子娱乐的全程合作。

pg电子娱乐FTE/FFS服务范围

药物化学

新药靶标的可行性评估

高通量筛选和基于结构设计的活性化合物合成以及筛选

专一化合物合成（小分子化合物的合成）

快速合成 PROTAC 分子和 ADC 有效负载,以及脂质、糖脂和磷脂等

从 DEL 筛选新的苗头化合物（活性化合物到先导化合物的发现）

苗头化合物的合成、发现和优化

化合物构效关系研究

计算机辅助药物设计(CADD)

先导化合物的确定、优化直到临床前候选药物的确定

合成化学

特殊试剂、中间体(Intermediates )、分子砌块(Building Blocks)的合成

阳性化合物(Reference Compounds)的合成

客户特殊结构化合物的合成

原料药或相关物质的制备

标准品的合成

杂质或代谢产物的合成设计及制备

稳定性同位素内标的合成

氚代化合物的合成

手性化合物的合成及拆分

临床前候选化合物的放大合成和工艺优化

高质量公斤级样品的合成

目标化合物的合成工艺研究

分析化学

利用HPLC等各种技术分离监管起始原料，中间体，API和药物产品中的杂质

采集完整的1D/2D NMR、LCMS、EA、HRMS、IR、UV等数据，对分离出来的杂质进行结构鉴定

API的强制氧化降解物的分离和结构鉴定

采用定量NMR（QNMR）快速测定粗品材料，中间体，API和合成杂质的含量

NMR 1D、2D等（包含H-NMR、C-NMR、P-NMR、F-NMR、HSQC、HMBC、COSY、NOESY等）

LC-MS分析

HPLC分析 （含ELSD检测）

手性纯度测试

Pre-HPLC制备分离

常规理化测试（ROI、LOD、Cl-、SO42-、mp、HM、旋光度、水分测定、重金属残留等）

服务优势

高效团队业绩参数：

FFS按时交付率 > 80%；

化学反应成功率 > 85%；

FTE每人每周交付约1个化合物；

每位科研人员每周完成的反应 > 12个。

pg电子娱乐南汇园区10,000平方米的全新实验室。全新的实验室，拥有配套齐全的仪器设施，现代化的流程化管理，都为项目的优质进展提供了有力的保障。高通量色谱和质谱技术以及先进的数据处理软件的加持，为药物开发过程中的化合物筛选、化合物分析鉴定、先导化合物优化和化合物物理化学性质分析树立了高标准。

pg电子娱乐化学部设备齐全，主要的仪器包括UPLC, HPLC, LC-MS, GC-MS, GC, IC, SFC, prep-HPLC, MS directed Prep-HPLC, LC-MS-MS等色谱分析仪，Biotag微波反应器，高配置semi-auto-chromatography system，Lyophilyzer，差示扫描量热仪（DSC），热重分析仪 （TGA），X射线粉末衍射 （XRPD），粒度测定仪（PSD），偏光显微镜 （Polarized light microscopy），核磁共振（NMR），傅里叶转换红外光谱 （FT-IR），水份仪（KF），紫外及可见光谱（UV-Vis），旋光仪 （Polarimeter），ICP-MS，NMR核磁共振，HPLC高效液相色谱，SFC 超临界流体色谱仪，MS定向制备HPLC，微波反应器，DSC差示扫描量热仪，TGA热重分析仪，ICP-MS电感耦合等离子体-质谱等。

PROTAC药物发现技术平台

pg电子娱乐药物化学部建立了 PROTAC药物发现技术平台，汇总了当前流行的热门的靶标蛋白配体, 建立广泛的热门靶向蛋白高度亲和力小分子及小分子片段化合物库（TPSM），广泛的E3连接酶高度亲和力的小分子及小分子片段（E3SM），建立了Linker系统,包括收集了大量具有广泛多样性的双官能团连接体（BF-Linker）。这些积累的化合物库可以帮助快速高效的合成大量高活性PROTAC双特异性小分子，极大地提高采用PROTAC技术进行的药物研发进程。

pg电子娱乐同时建立和完善的PROTAC生物筛选与测试平台，后续发展到临床前所有阶段。

PROTAC技术在药物研发方面优势

改变靶点的“不可成药性”（undruggable）

PROTAC的作用分子机制是通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白，并非通过竞争结合以封闭靶蛋白功能区而发挥蛋白功能抑制作用，因此PROTAC对靶蛋白识别结合区不一定非得是活性区，结合力也不一定必须是高亲和力；这使得一些缺乏高亲和力小分子结合的“不可成药性”靶蛋白变成“可成药性”。

高效性

传统小分子抑制剂通过竞争结合靶蛋白活性功能域而抑制靶蛋白功能，所需小分子的量往往较大；而PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白以解除靶蛋白功能，故具有可循环使用性、用量低和高效性的特点。

无免疫原性

与抗体药物相比，PROTAC不会引发抗药抗体产生。

综上，PROTAC已成为药物研发领域的新兴利器，在国内外备受科研单位及药企所追捧。

pg电子娱乐PROTAC技术服务介绍

靶标蛋白PROTAC-POI的设计合成

PROTAC-POI的体外筛选

PROTAC-POI的动物体内药效筛选

PK/PD研究、药学分析、药物代谢动力学研究和安全性评价